了解生物利用度,或吸收药物的速度
生物利用度是一个重要的测量工具,因为它决定了非静脉注射药物的正确剂量。 在临床研究试验中 ,药物的生物利用度是第一阶段和第二阶段试验中要测量的关键因素。
通过药代动力学研究确定药物的绝对生物利用度。 将血浆药物浓度与时间作图并测量静脉内和非静脉内施用后浓度与时间的关系。 非静脉内应用包括口服,直肠,透皮,皮下和舌下。
如果以百分比表示,生物利用度的测量值由字母f或F表示。 相对生物利用度是用于评估药物产品之间生物等效性(BE)的度量。
为了获得美国食品及药物管理局对仿制药的批准,药物赞助商必须展示其产品与品牌药的90%置信区间。
生物利用度是药物开发中必不可少的工具之一,因为在计算基于吸收的非静脉给药途径剂量时必须考虑生物利用度。
所吸收药物的百分比是药物制剂将药物递送至靶位点的能力的量度。
“吸收量”通常通过两个标准中的一个来衡量,或者药物施用后尿液中时间 - 血浆浓度曲线下面积(AUC)或总尿量(累积),“根据波士顿大学学校医学。 “曲线下面积”与药物吸收部分与剂量无关时的剂量之间存在线性关系,消除率(半衰期)和分布体积与剂量和剂型无关。
如果例如吸收过程是饱和过程,或者如果药物由于例如肠内药物的结合或生物转化而不能达到全身循环,则可能发生曲线下面积和剂量之间关系的线性关系肝脏在药物首次通过门户系统过境期间。“
影响生物利用度的因素
当通过非内部途径给药时,药物的生物利用度因人而异。 它可能受到生理因素和其他因素的影响,包括药物是否与其他药物一起服用或有无食物,以及是否存在影响胃肠系统或肝功能的疾病。
影响药物生物利用度的其他因素是其物理性质,药物制剂如延长释放或速释,个体的昼夜节律,药物相互作用,食物相互作用,代谢速率(酶诱导或其他药物和食物抑制的作用),胃肠道健康,患者年龄和疾病阶段。
静脉注射药物时,其生物利用度为100%(F
如果口服药物,它会迅速到达胃部,溶解,其中一部分被小肠吸收。
从小肠到达全身循环之前,它会进入肝门静脉。 一些可能阻止药物进入体循环的因素是药物的性质和患者的生理状态。
一种药物如苄青霉素不能承受胃的低pH值,从而破坏它。 消化酶可以破坏胰岛素和肝素。
高度疏水的药物可能不容易被吸收,因为它们不溶于体液,而对流体有吸引力的高亲水性药物则不能穿过富含脂质的细胞膜。